Jak działa propafenon?

Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym stosowanym w leczeniu różnych zaburzeń rytmu serca, przede wszystkim tachyarytmii nadkomorowych. Zaliczany jest do grupy leków klasy Ic, zgodnie z klasyfikacją Vaughana-Williamsa. Jak działa propafenon?

Mechanizm działania propafenonu

Propafenon działa poprzez stabilizację błon komórkowych mięśnia sercowego oraz przez spowalnianie szybkiego prądu jonów sodowych do wnętrza komórki. Działa to na spowolnienie prędkości depolaryzacji i wydłużenie czasu przewodzenia impulsów w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i przede wszystkim w układzie Hisa-Purkinjego.
Mówiąc krótko, impulsy nerwowe w obrębie serca rozchodzą się wolniej oraz w sposób bardziej uporządkowany, dzięki czemu nie dochodzi do zaburzeń rytmu serca, za który jest odpowiedzialny właśnie układ nerwowy serca.
Lek ten działa też na spontaniczną pobudliwość mięśnia sercowego, zwiększając próg stymulacji, co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości tego mięśnia. Propafenon hamuje też przewodzenie impulsu w dodatkowych drogach przewodzenia, jak ma to miejsce u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW), przez wydłużenie czasu refrakcji lub zablokowanie drogi przewodzenia.
Propafenon wykazuje również słabe właściwości β-adrenolityczne, co oznacza, że może blokować działanie adrenaliny na serce, co przekłada się na mniejszą ilość skurczów serca.

Jaka jest farmakokinetyka propafenonu?

Farmakokinetyka opisuje losy leku w organizmie pacjenta.
Po podaniu doustnym propafenon jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 do 3 godzinach od podania.
Propafenon szybko rozprowadza się w organizmie, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą od 1,9 do 3,0 l/kg, co świadczy o znacznym przenikaniu tego leku do tkanek. Stopień wiązania się propafenonu z białkami osocza jest znaczny i zależy od stężenia leku we krwi.
Lek ten jest w dużej mierze metabolizowany w wątrobie, a pokarm, chociaż zwiększa maksymalne stężenie w osoczu i biodostępność w badaniu pojedynczej dawki, podczas wielokrotnego podawania propafenonu zdrowym osobom, nie wpływa znacząco na biodostępność. Metabolizm propafenonu jest w dużej mierze zależny od osobniczych cech pacjenta, a okres półtrwania leku waha się od 2 do nawet 32 godzin.

Podsumowanie

Propafenon jest skutecznym lekiem przeciwarytmicznym, który działa poprzez stabilizację błon komórkowych mięśnia sercowego i spowolnienie prądu jonów sodowych. Niezależnie od indywidualnych cech pacjenta, zalecany schemat dawkowania propafenonu jest taki sam dla wszystkich, ponieważ stan stacjonarny ustala się dopiero po około 3 – 4 dniach.